Прозерин (в ампулах) - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Лекарственный справочник гэотар Передозировка прозерина

Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2%. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.

Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно- кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

В детской практике применяют только при миастении gravis.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.

Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят

внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

Лечение миастении проводят длительно.

При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительнуюинъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики,вт.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается,проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций. У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.

Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема, один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Со стороны нервной системы и органов чувств:головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы:усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят (1 мл 0,1 % раствора), или другие холиноблокаторы.

В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты ( и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы ( , гоматропина гидробромид, и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Прозерин — синтетический ингибитор холинэстеразы. Это эффективный, хорошо изученный препарат. При правильном назначении, он отлично работает и помогает решить широкий спектр разнообразных проблем в сфере неврологии.

Несмотря на многочисленные положительные результаты, принимать препарат без консультации доктора и предварительной диагностики категорически запрещено. У Прозерина немало побочных эффектов и большой список противопоказаний.

Описание препарата

Формы выпуска препарата

Медикамент выпускается в коробках из картона бело-синего цвета. В одной упаковке находятся 10 ампул в контурном картоне, в каждой по 1 мл препарата (прозрачная жидкость без осадка). Кроме самого лекарства, в коробке есть инструкция на двух языках и керамический режущий диск для открытия ампул. Есть упаковки и без диска, внутри специальные ампулы с местом для надлома.

Основное действующее вещество

В составе препарата: прозерин и специальная вода для инъекций. Это вещество является искусственно изготовленным блокатором холинэстеразы.

На организм оно действует следующим образом. Снижается частота сокращений сердца, повышается выработка секрета потовых, слюнных и бронхиальных желез, снижается внутреннее глазное давление, сужается зрачок. Повышается тонус гладкой и скелетной мускулатуры. Развивается гиперсаливация, бронхорея, повышается кислотность сока в желудке, снижается глазное давление.

Для чего применяют?

Спектр болезней, при которых используется данный препарат, довольно широк. Среди них:

• Проблемы с двигательным аппаратом в следствии травм мозга;
• Атрофия глазного нерва и различные невриты;
• Восстановление организма после менингита, энцефалита и полиомиелита;
• Атония элементов желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы;
• Иногда используется при слабости родовой деятельности;
• Миастения;
• Остаточные нарушения нервно-мышечной передачи недеполяризирующими миорелаксантами;
• Открытоугольная глаукома.

Противопоказания к применению

Независимо от лекарственной формы, Прозерин имеет ряд ограничений. Среди них:

• Разные формы аритмии;
• Бронхиальная астма;
• Брадикардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Стенокардия;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Язвы желудка 12-перстной кишки;
• Перитонит;
• Любые инфекционные заболевания в острой форме;
• Выраженный атеросклероз;
• Ваготомия, гиперкинезы;
• Индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата.

Кроме вышеописанного, медикамент нельзя применять беременным на любом сроке и кормящим матерям.

Список противопоказаний у каждого пациента может расширится, поэтому если у вас есть хронические заболевания — обязательно скажите об этом врачу перед началом лечения.

Как правильно принимать

Как правильно делать укол

Препарат может вводится подкожно, внутривенно и внутримышечно. Суточная доза и длительность зависит от заболевания, в среднем рекомендации такие:

• При миастении максимальная дневная доза — 0.5 мг. Курс обычно длительный, во время него пути ввода постоянно меняют.
• В случае острого миастенического криза, когда затруднено дыхание, вводят 0.5-1 мл внутривенно. Когда состояние стабилизируется, раствор начинают вводить подкожно.
• Для лечения послеоперационной атонии мочеполовой системы или ЖКТ, а также профилактики задержки мочи после хирургических вмешательств, препарат вводят по 0.25 мг внутримышечно или подкожно. В таком случае курс лечения длится три-четыре дня после операции.
• Если Прозерин используется в виде антидота миорелаксантов, то препарат вводят по 0.5 — 2 мг внутривенно. Если есть необходимость, уколы повторяют.
• Для детей максимальная доза — 00.05 мг на один год жизни. Лечения проводят только в стационаре, под тщательным наблюдением врача.
• Если больному надо вводить большие дозы Прозерина, то для профилактики побочных эффектов одновременно вводят атропина сульфат
• Вышеописанные рекомендации — это средние значения, которые не являются однозначными. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, врач может менять дозы, длительность курса и способы введения.

Прозерин может взаимодействовать с другими препаратами и менять их действие, поэтому если вы принимаете или недавно принимали другие лекарства — сообщите об этом врачу перед началом лечения.

Побочные эффекты

При неправильно подобранной дозировке или непереносимости, препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты во всем организме. Среди них: аритмия, диарея, сыпь, тремор, сонливость, слабость, снижение артериального давления, спазмы, головная боль, судороги, одышка, затруднения при дыхании, метеоризм, рвота, тошнота, и другие. При ухудшении самочувствия или передозировке количество медикамента уменьшают или вообще отменяют прием. На время курса лучше отказаться от вождения машины и иной деятельности, где нужна высокая концентрация внимания.

Цена и ближайшие аналоги

Средняя цена — приблизительно 50 российских рублей.

К близким по составу и эффекту медикаментам относятся: Оксазил, Убретид, Неостигмина метилсульфат, Армин, Амиридин.

Убретид Амиридин

Прозерин – это синтетический антихолинэстеразный препарат.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата – неостигмина метилсульфат.

Выпускается Прозерин в форме:

• Таблеток, содержащих 15 мг действующего компонента;
• Гранул, которые используются для приготовления суспензии для перорального приема;
• Раствора для в/в и п/к инъекций 0,5 мг/мл.

Показания к применению

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

• Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
• Миастении;
• Параличах;
• Невритах;
• Атрофии зрительного нерва;
• Открытоугольной глаукоме;
• Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита, а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

• Гиперчувствительности;
• Эпилепсии;
• Ишемической болезни сердца;
• Ваготомии;
• Брадикардии;
• Гиперкинезах;
• Аритмии;
• Бронхиальной астме;
• Перитоните;
• Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
• Тиреотоксикозе;
• Язвенной болезни;
• Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
• Стенокардии;
• Гипертрофии простаты;
• Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

• Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
• Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

Побочные действия

В соответствии с инструкцией к Прозерину, применение препарата может сопровождаться развитием таких побочных эффектов, как: головная боль, судороги, сонливость, головокружение, слабость, миоз, потеря сознания, дизартрия, нарушение зрения, аритмия, AV-блокада, тахи- или брадикардия, узловой ритм, синкопе, снижение АД, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тошнота, рвота, спазмы и усиление перистальтики кишечного тракта, метеоризм, диарея, спастичность и подергивания скелетных мышц, тремор, артралгия, учащение мочеиспусканий, гипергидроз, аллергические реакции.

Особые указания

В соответствии с классификацией FDA, Прозерин относится к категории C, поэтому назначать его беременным женщинам разрешается лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальные риски для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на период лечения Прозерином следует прекратить.

Аналоги

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Армин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Калимин 60 Н, Нейромидин, Оксазил, Убретид.

Сроки и условия хранения

Прозерин – препарат списка А. Хранить его следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºС. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 4 года, гранул – 2 года.