Главная · Здоровье · Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред. Дешевые аналоги Крестор. Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред. Дешевые аналоги Крестор. Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Крестор (действующее вещество - розувастатин) - оригинальное гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, более известной как статины. За нашей страной уже давно тянется слава «заповедника» артериальной гипертензии. Высоко артериальное давление в конечном итоге становится одной из основных причин инвалидизации и смертности от кардиоваскулярной патологии. Не секрет, что развитие артериальной гипертензии идет рука об руку с различными метаболическими нарушениями, как то: непереносимость глюкозы, гиперинсулинемия (чрезмерная секреция инсулина), гипеурикемия (избыток мочевой кислоты в крови), ожирение и дислипидемия (нарушение липидного обмена). В последнем случае артериальная гипертензия связана с повышением содержания атерогенных фракций липидов и, как результат - развитием атеросклероза. Как свидетельствуют результаты исследований, гиперхолестеринемия имеет место более чем в 40% клинических случаев повышенного артериального давления. Любопытно, что у пациентов-гипертоников мужского пола липидный спектр более атерогенен по сравнению с женщинами. Недостаточное внимание, уделяемое коррекции артериального давления, а также устранению факторов кардиоваскулярного риска, включая дислипидемию, приводит к развитию и дальнейшему прогрессированию атеросклероза. В связи с этим нормализация липидного обмена является одной из основных целей ведения пациентов с артериальной гипертензией, средством достижения которой, наряду с коррекцией образа жизни, является прием статинов. Результаты крупномасштабных клинических исследований наглядно демонстрируют, что статины в значительной степени снижают риск развития кардиоваскулярных событий. Особое место среди представителей данной фармакологической группы занимает розувастатин (крестор), что обусловлено наличием у него общепризнанных преимуществ над «коллегами по цеху». Крестор - синтетический препарат, применяемый в кардиологии с 2003 г. Его клиническая эффективность была досконально изучена в целой серии испытаний, объединенных под общим названием GALAXY и охватывающих более 45 тысяч участников.

В рамках этой программы было подтверждено положительное влияние препарата на липидный профиль, маркеры активного воспаления, характер течения атеросклеротического процесса. При использовании крестора в диапазоне рекомендованных доз отмечалось снижение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП) на 52–63%, что превосходит аналогичные показатели у других статинов. Помимо этого, при лечении крестором гарантированно повышается уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП) - в среднем на 14%, с одновременным снижением уровня триглицеридов. Учитывая, что решающая роль реакций воспаления в патогенезе атеросклероза в настоящее время не подвергается сомнению, особое внимание по понятным причинам уделяется противовоспалительному действию крестора. Было проведено исследование, в котором препарат четко показал свою эффективность при коронарном атеросклерозе: двухлетняя терапия крестором продемонстрировала преимущества не только в улучшении липидного профиля и нормализации маркеров воспаления, но и в регрессии атеросклероза в венечных и сонных артериях. Таким образом, крестор сегодня по праву считается самым перспективным лекарственным средством не только в отношении коррекции липидного профиля, но и в предупреждении развития атеросклероза. Использование крестора оказалось эффективным как при первичной, так и при вторичной профилактике ишемической болезни сердца. Клинический эффект от применения препарата развивается в течение 7 дней, а через месяц недели фармакотерапии достигает своего пика.

Крестор выпускается в таблетках, которые следует проглатывать целиком, не размельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать в любое время дня. Перед началом лечения и во время него пациент должен соблюдать традиционную гипохолестеринемическую диету. Доза крестора подбирают индивидуально в зависимости от задач лечения, наблюдаемого эффекта и переносимости препарата пациентом.

Фармакология

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р 450 . Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 - примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZD4522 5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 93.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31.02 мг, кальция фосфат - 11.32 мг, кросповидон - 7.5 мг, магния стеарат - 1.88 мг.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат - 1.8 мг, гипромеллоза - 1.26 мг, триацетин (глицерина тригацетат) - 0.036 мг, титана диоксид - 0.9 мг, краситель железа оксид желтый - 0.18 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Показания

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.


Представлены аналоги лекарства крестор, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Крестор - Механизм действия

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика

Крестор ® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор ® , через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1 и 1а. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип I Ia и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).

Доза Кол-во пациентов ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП
Плацебо 13 -7 -5 3
5 мг 17 -45 -33 13
10 мг 17 -52 -36 14
20 мг 17 -55 -40 8
40 мг 18 -63 -46 10

Таблица 1a
Доза Кол-во пациентов ТГ ХС-неЛПВП Апо В Aпo A-I
Плацебо 13 -3 -7 -3 0
5 мг 17 -35 -44 -38 4
10 мг 17 -10 -48 -42 4
20 мг 17 -23 -51 -46 5
40 мг 18 -28 -60 -54 0

Таблица 2 и 2а. Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).
Доза Кол-во пациентов ТГ ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП
Плацебо 26 1 5 1 -3
5 мг 25 -21 -28 -24 3
10 мг 23 -37 -45 -40 8
20 мг 27 -37 -31 -34 22
40 мг 25 -43 -43 -40 17

Таблица 2а
Доза Кол-во пациентов ХС-неЛПВП ХС-ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
Плацебо 26 2 2 6
5 мг 25 -29 -25 -24
10 мг 23 -49 -48 -39
20 мг 27 -43 -49 -40
40 мг 25 -51 -56 -48

Клиническая эффективность

Крестор ® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор ® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП.

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС-ЛПНП 4.0 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса "интима-медиа" сонных артерий - ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса "интима-медиа". Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0.0145 мм/год . По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0.0014 мм/год (0.12%/год (недостоверное различие)) по сравнению с увеличением этого показателя на 0.0131 мм/год (1.12%/год (р<0.001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор ® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Крестор, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таблетки покрыт.плен.об 10 мг, 7 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 728
Таблетки покрыт.плен.об 5 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 1834
Таблетки покрыт.плен.об.10 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 2452
Таблетки покрыт.плен.об 20 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 3778
Таблетки покрыт.плен.об 5 мг, 98 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 4393
Таблетки покрыт.плен.об. 40 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 4989
Таблетки покрыт.плен.об 10 мг, 98 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 6177
10мг №30 таб (Фармстандарт - Томскхимфарм ОАО (Россия) 622.10
20мг №30 таб (Фармстандарт - Томскхимфарм ОАО (Россия) 885
Таб 5мг N30 (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 540
Таб 10мг N30 (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 675.50
Таб 20мг N30 (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 955
40мг №30 таб п / пл.о (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 1601.90
Таблетки покрыт.плен.об. 5 мг, 30 шт. 346
Таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 30 шт. 428
Таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 30 шт. 630
Таблетки покрыт.плен.об. 40 мг, 30 шт. 806
5мг №30 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 475.50
10мг №30 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 601.20
20мг №30 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 844.40
40мг №30 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 1263
10мг №90 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 1430
20мг №90 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта) 2085.30
10мг №28 таб п / пл.о (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия) 510.50
20мг №28 таб п / пл.о (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия) 824.20
20мг №30 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия) 432.10
10мг №30 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия) 460.50
20мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 557
5мг №30 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия) 198.40
10мг №60 таб п / пл.о (Зентива к.с. (Чехия) 1168.90
40мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) 1301.20
5мг №28 таб п / пл.о (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 557.70
10мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 873.50
20мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 1354.10
10мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 525
15мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 622.70
20мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 817.80
5мг №90 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 969.30
15мг №90 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 1429.60
20мг №90 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 1791.90
Таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 28 шт. (Оболенское ФП, Россия) 377
10мг №28 таб п / пл.о (Лек д.д. (Словения) 451.50
20мг №28 таб п / пл.о (Лек д.д. (Словения) 566.20
5мг №30 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль) 373.90
10мг №30 таб п / пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль) 550.30
20мг №30 таб п / пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль) 715.70

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве крестор. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Шесть посетителей сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Четырнадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 14 100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

33 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Крестор?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
1 раз в день 30 90.9%
2 раза в день 2 6.1%
3 раза в день 1 3.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

63 посетителей сообщили о дозировке

Участники %
6-10мг 36 57.1%
11-50мг 13 20.6%
1-5мг 13 20.6%
51-100мг 1 1.6%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Крестор, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 2 недели почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Ваш ответ о сроке начала действия »

Четыре посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Крестор: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

121 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Крестор ®

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N015644/01-190210

Торговое название:

Крестор ®

Международное непатентованное название:

Крестор

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит активного вещества: розувастатина 10, 20 или 40 мг в виде розувастатина кальция.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,50 мг (для дозировки 10 мг), 179,00 (для дозировки 20 мг), 164,72 мг (для дозировки 40 мг); целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг (для дозировки 10 мг), 59,64 мг (для дозировки 20 мг), 54,92 мг (для дозировки 40 мг); кальция фосфат 10,90 мг (для дозировки 10 мг), 21,80 мг (для дозировки 20 мг), 20,00 мг (для дозировки 40 мг); кросповидон 7,50 мг (для дозировки 10 мг), 15,00 мг (для дозировки 20 мг), 15,00 мг (для дозировки 40 мг); магния стеарат 1,88 мг (для дозировки 10 мг), 3,76 мг (для дозировки 20 мг), 3,76 мг (для дозировки 40 мг); оболочка таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг (для дозировки 10 мг), 3,60 мг (для дозировки 20 мг), 3,60 мг (для дозировки 40 мг); гипромеллоза 1,26 мг (для дозировки 10 мг), 2,52 мг (для дозировки 20 мг), 2,52 мг (для дозировки 40 мг), триацетин (глицерина триацетат) 0,36 мг (для дозировки 10 мг), 0,72 мг (для дозировки 20 мг), 0,72 мг (для дозировки 40 мг); титана диоксид 1,06 мг (для дозировки 10 мг), 2,11 мг (для дозировки 20 мг), 2,11 мг (для дозировки 40 мг); краситель железа оксид красный 0,02 мг (для дозировки 10 мг), 0,05 мг (для дозировки 20 мг), 0,05 мг (для дозировки 40 мг).
Описание
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой "ZD4522 10" на одной стороне.
Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой "ZD4522 20" на одной стороне.
Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой "ZD4522 " на одной стороне и 40 – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Код АТХ : С10АА07

Фармакологические свойства

Механизм действия
Крестор является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Крестор увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакодинамика
Крестор ® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор ® , через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.
Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.
Таблица 1 . Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).
Доза Кол-во
пациентов
ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ТГ ХС-неЛПВП АпоВ АпоА-I
Плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0
10 мг 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4
20 мг 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5
40 мг 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0

Таблица 2 . Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).
Доза Кол-во
пациентов
ТГ ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ХС-неЛПВП ХС-ЛПОНП ТГ-лпонп
Плацебо 26 1 5 1 -3 2 2 6
10 мг 23 -37 -45 -40 8 -49 -48 -39
20 мг 27 -37 -31 -34 22 -43 -49 -40
40 мг 25 -43 -43 -40 17 -51 -56 -48

Клиническая эффективность Крестор ® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор ® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор ® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор ® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45 – 70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа». Пациенты получали Крестор в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет.
Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год . По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год (недостоверное различие)) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год (р <0,001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было.
Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор ® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна применяться у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).
Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что Крестор существенно снижал риск развития сердечнососудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48 % комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечнососудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, доверительный интервал 0,40-0,68, р<0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефаталыюго инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, доверительный интервал 0,30-0,70) и на 48% – фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95%, доверительный интервал 0,67-0,97, p=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших Крестор в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Крестор метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Крестор является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450.
Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем Крестор, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный Крестор). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые популяции больных. Возраст и пол
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза.
Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению

. Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
. Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
. Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для таблеток 10 мг и 20 мг:
. заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
. выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.)
. миопатия

. пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений
Для таблеток 40 мг:
. повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
. одновременный приём циклоспорина
. у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции
. заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
. почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин)
. гипотиреоз
. личный или семейный анамнез мышечных заболеваний
. миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе
. чрезмерное употребление алкоголя
. состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина
. одновременный приём фибратов
. пациентам азиатской расы
. непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
С осторожностью
Для таблеток 10 мг и 20 мг:
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел "Фармакокинетика"); заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг:
Почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор ® у детей до 18 лет.

Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует (см. раздел "Беременность и период лактации"
Крестор ® противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел "Противопоказания").

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Крестор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор ® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»).
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пожилые пациенты
Нe требуется коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Крестор ® противопоказано.
Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Крестор ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов c.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Крестор ® составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»)
Сопутствующая терапия
Крестор связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Крестор ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор ® . В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Крестор ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Крестор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел "Побочное действие"
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор ® , обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоЛ-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), иеуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Иммунная система
Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек
Эндокринная система
Часто: сахарный диабет 2-го типа

Часто: головная боль, головокружение

Часто: запор, тошнота, боли в животе
Редко: панкреатит
Со стороны кожных покровов
Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница

Часто: миалгия
Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз
Прочие
Часто: астенический синдром

У пациентов, получавших Крестор ® , может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата.
Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессировать существующего заболевания почек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении препарата Крестор ® во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без неё.
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны печени
При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Лабораторные показатели
При применении препарата Крестор ® также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Постмаркетинговое применение
Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата Крестор ® :
Со стороны системы кроветворения
Неуточненной частоты: тромбоцитопения
Со стороны пищеварительного тракта
Очень редко: желтуха, гепатит
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз
Неуточненной частоты: диарея
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко: артралгия
Неуточненной частоты: иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия
Со стороны центральной нервной системы
Очень редко: потеря или снижение памяти
Неугочнениой частоты: периферическая нейропатия
Со стороны дыхательной системы
Неуточненной частоты: кашель, одышка
Со стороны мочевыводящей системы
Очень редко: гематурия
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Неугочненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Неуточненной частоты: гинекомастия
Прочие
Неуточненной частоты: периферические отёки
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах:
депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.
Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел "Передозировка"
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
Влияние применения других препаратов на Крестор
Ингибиторы транспортных белков: Крестор связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 3 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Крестор ® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. табл. 3).
Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатипа с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания», таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор ® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Крестор ® и эзетимибом.
Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.
Изофермеиты цитохрома P450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что Крестор не является ни ингибитором, ни индуктором изофермептов цитохрома Р450. Кроме того, Крестор является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изофермеитов CYP2A6 и CYP3A4).
Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина.
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)
Дозу препарата Крестор ® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор ® . Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Крестор ® должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Крестор ® так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Крестор ® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром – 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 3 . Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) – результаты опубликованных клинических исследований
Режим
сопутствующей
терапии
Режим приема
розувастатина
Изменение
AUC розувастатина
Циклопорин 75-200 мг
2 раза и сут., 6 мес.
10 мг 1 раз в сут., 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/
ритонавир 100 мг
1 раз в сут., 8 дней
10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
Симепревир 152 мг
1 раз в сут., 7 дней
10 мг однократно Увеличение в 2,8 раза
Лопинавир 400 мг/
ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 17 дней
20 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг
(нагрузочная доза),
затем 75 мг через 24 ч
20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг
2 раза в сут., 7 дней
80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг
1 раз и сут. 10 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/
ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 7 дней
10 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/
ритонавир 200 мг
2 раза в сут., 11 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедароп 400 мг
2 раза в сут.
Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг
1 раз в сут., 5 дней
10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг
1 раз в сут., 14 дней
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/
ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 8 дней
10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг.
7 дней
40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг
3 раза в сут. 5 дней
10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг
3 раза в сут., 7 дней
10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг
1 раз в сутки. 7 дней
20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг
2 раза в сут., 7 дней
80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг
1 раз в сут., 11 дней
80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг
4 раза в сут., 7 дней
80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг
3 раза в сут., 14 дней
20 мг однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты
Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.
Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор ® и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Особые указания

Почечные эффекты
У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор ® (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении препарата Крестор ® во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
До начала терапии
При назначении препарата Крестор ® , также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел "С осторожностью"), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Во время терапии
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы" со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор ® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор ® и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы; ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Крестор ® и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор ® и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан приём препарата Крестор ® в дозе 40 мг совместно с фибратами. (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы лекарственного взаимодействия", "Противопоказания").
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Печень
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор ® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор ® .
Особые популяции. Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европейцев (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика").
Ингибиторы протеаз
Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия").
Лактоза
Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
Сахарный диабет 2-го типа
У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ® ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор ® на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах, Крестор ® не должен оказывать такого воздействия. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Для таблеток 10 мг: по 7 таблеток в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида / мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной поливинилхлоридной (ПВХ) пленки, запечатанном закалённой алюминиевой фольгой, покрытой термолаком; по 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению или по 14 таблеток в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида / мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной поливинилхлоридной (ПВХ) пленки, запечатанном закалённой алюминиевой фольгой, покрытой термолаком; по 2, 7 или 9 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Для таблеток 20 мг: по 14 таблеток в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида / мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной поливинилхлоридной (ПВХ) пленки, запечатанном закалённой алюминиевой фольгой, покрытой термолаком; по 2 или 9 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Для таблеток 40 мг: по 7 таблеток в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида / мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной поливинилхлоридной (ПВХ) пленки, запечатанном закалённой алюминиевой фольгой, покрытой термолаком; по 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, 2 Кингдом Стрит, Лондон W2 6BD
AstraZeneca UK Limited, United Kingdom, 2 Kingdom Street, London W2 6BD

Производитель

АйПиЭр Фармасьютикалс Инк, Пуэрто-Рико, КАРР 188 Лот 17, Сан Исидро Индастриал Парк, ПО 1624, Канованас, PR 00729 Пуэрто-Рико
IPR Pharmaceuticals Inc. Puerto Rico, Carr 188 Lote 17, San Isidro Industrial Park. PO Box 1624, Canovanas, PR 00729, Puerto Rico
Выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека ЮК Лимитед. Великобритания. Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир SK 10 2NA, Великобритания
AstraZeneca UK Limited, United Kingdom, Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK 10 2NA, United Kingdom
2. Корден Фарма ГмбХ, Германия, Отто-Хан-Штрассе, D-68723 Планкштадт, Германия
Corden Pharma GmbH, Germany, Otto-Hahn-Strasse, D-68723 Plankstadl, Germany
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Заболевание гиперлипидемия зачастую протекает совершенно бессимптомно и больной даже не догадывается о том, что оно имеется. Тем не менее, этот недуг может привести к возникновению достаточно серьезных последствий для организма человека, в том числе летальному исходу, так как повышение уровня холестерина приводит к появлению атеросклеротических бляшек и как следствие инфаркту или же инсульту.

Чтобы предупредить и уменьшить риск развития этих заболеваний, следует принимать такое лекарство, как Крестор. Этот лекарственный препарат последнего поколения используется для нормализации обменных процессов в организме и выпускается в виде таблеток.

Существует несколько разновидностей этого медикамента, которые различаются между собой в зависимости от концентрации действующего вещества, а именно:

  • желтого цвета с маркировкой ZD4522 5. Имеют выпуклую круглую форму и содержат 5 грамм активного действующего вещества розувастатина;
  • розового цвета. Форма таблетки аналогичная, маркировка ZD4522 10 с 10 миллиграммами активного вещества;
  • таблетки ZD4522 20, в которых количество розувастатина равняется 20 миллиграммам;
  • розовые овальные таблетки ZD4522 с максимальным количество розувастатина, а именно 49 мг.

Купить данное средство или же его аналог в аптеке можно только, если врач выписывает соответствующий рецепт.

Принципы действия препарата

Фармакодинамика Крестора заключается в том, что он вводит специальный фермент, который контролирует выработку предшественника холестерола или же мевалоната.

Активное вещество препарата действует непосредственно в печени, которая вырабатывает холестерин. Этот фермент способствует снижению процесса выработки липопротеидов низкой плотности, что способствует уменьшению общего количества холестерина в организме, а также триглицеридов.

Дополнительно повышается уровень холестерина высокой плотности. Препарат является эффективным для пациентов любого возраста, половой и расовой принадлежности. Многочисленные отзывы пользователей говорят о том, что эффект от использования Крестора проявляется уже на первой неделе курса, в то время, как максимальная эффективность достигается спустя прохождения курса в 2-4 недели постоянного его использования.

Крестор, в отличие от многочисленных его аналогов, имеет минимальное негативное влияние на печень человека. Лучше всего сочетать его применение со специальной диетой, а также другими препаратами, направленными на снижение холестерола.

Фармакокинетические свойства препарата заключаются в следующем:

  1. В степени всасывания. Максимальное количество статина появляется в крови через 5 часов, после использования препарата.
  2. В распределении в организме. Основная область действия Крестора – печень, которая вырабатывает холестерин. Распределительный объем составляет 134 л.
  3. В степени метаболизма. Для Крестора он составляет приблизительно 10%.
  4. В способе выведения. Количество препарата, которое выводится из организма, равняется приблизительно 90% в течение 19 часов с момента приема.

На фармакокинетические свойства препарата возраст пациента, также как и половая принадлежность совершенно не оказывает влияния.

Следует обратить внимание на наличие заболеваний почек. Так, легкая и средняя степень почечной недостаточности практически не влияют на уровень статина, в то время как при тяжелой форме концентрация розувастатина возрастает в 3 раза.

Наличие патологий печени практически не влияет на применение препарата.

Крестор – аналоги препарата и показания к применению

Уровень сахара

Любой более дешевый аналог или заменитель препарата, если пациент принимает решение его использовать, требует аккуратного подхода.

Другими словами, пациенты, которые решают заменить оригинальный препарат на какой-либо дженерик, должны либо проконсультироваться с лечащим врачом, либо ознакомиться с тем, какие именно показания к применению, указаны у них в инструкции.

  • при гиперхолестеринемии;
  • в качестве профилактики инсульта и инфаркта;
  • при гиперхолестеринемии смешанного типа;
  • людям с атеросклерозом;

Инструкция по применению препарата

Крестор, как и любой другой препарат, имеет свою схему и дозировку применения.

Как правило, именно врач определяет количество препарата, которое пациент должен применять. Делает он этого на основании проведенных обследований и результатов анализов.

Помимо этого, учитывается общее состояние больного и наличие сопутствующих заболеваний.

Таким образом, Крестор следует принимать следующим образом:

  1. Измельчить таблетку препарата.
  2. Наиболее подходящим временем приема считается вечер в связи с повышенным уровнем выработки холестерина в организме.
  3. Прием пищи не влияет на эффективность принимаемого медикамента.
  4. Прежде чем проходить курс лекарства, пациенту рекомендуется придерживаться диеты с низким содержанием холестерина.
  5. Изначально необходимо принимать препарат в количестве 5-10 г в сутки. Тем не менее, дозировка медикамента подбирается исключительно индивидуально и врачом. При отсутствии эффекта от принимаемой дозировки, ее можно увеличить до 20 миллиграмм, но только по истечению месяца. Максимальное количество в 40 миллиграмм назначается только в тех случаях, когда риск развития сердечно-сосудистых нарушений является чрезвычайно высоким. Пациентам с гиперхолестеринемии тяжелой формы следует находиться под постоянным наблюдением врачей во избежание появления побочных эффектов.

Если у пациента наблюдается передозировка препаратом, вместо использования какого-либо антидота, используются меры поддерживающего характера.

Побочные явления при использовании Крестора

Как правило, если пациент в точности следует всем рекомендациям по приему того или иного препарата, ему удается избежать возникновения тех или иных побочных эффектов. То же самое касается Крестора.

Несмотря на это, в инструкции к данному препарату четко прописаны возможные побочные эффекты.

Данные об этих реакциях были получены после проведения ряда клинических исследований.

Среди наиболее распространенных негативных последствий выделяют:

  • расстройства желудочно-кишечного тракта, болезненные ощущения в области живота, панкреатит, гепатит и т.д.;
  • тромбоцитонепия;
  • появление кашля и одышки;
  • нарушения со стороны центральной нервной системы;
  • появления различного рода высыпаний, крапивницы и зуда;
  • появление отечности и повышенной чувствительности;
  • нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата;
  • протеинурия;
  • появление сахарного диабета;
  • депрессивное состояние и т.д.

Чтобы избежать появления того или иного побочного эффекта, необходимо знать, в каких случаях противопоказано применять этот статин:

  1. При наличии чрезмерной чувствительности к действующему веществу.
  2. В случае острой формы печеночной патологии и яркой формы почечной недостаточности.
  3. При миопатии в анамнезе.
  4. В случае беременности и лактационного периода.
  5. При наличии предрасположенности к развитию миотоксических последствий.

Помимо этого, максимальная дозировка препарата в количестве 40 миллиграмм предполагает следующие ограничения в применении:

  • гипотиреоз;
  • предрасположенность к мышечным заболеваниям;
  • злоупотребление алкогольными напиткам;
  • миотоксичность в связи с использованием других медикаментов;

Запрещено применять одновременно Розувастатина и фибраты.

Основные аналоги Крестора

На современном рынке медикаментов представлено большое количество препаратов. Тем не менее, как правило, оригинальные медикаменты имеют достаточно высокую стоимость и не каждый больной имеет возможность их купить.

В связи с этим многие производители решили заменять оригиналы на аналоги. Как правило, главное отличие между этими препаратами – это цена.

Дополнительно, стоит учитывать, что любой препарат или же его аналог должен назначать врач, который учтет все особенности протекания заболевания и состояние здоровья пациента.

Среди наиболее популярных аналогов выделяют:

  1. Акорта. Российский аналог. По составу идентичный, также как и по показаниям к применению. Применяется длительным курсом по назначению.
  2. Мертенил. Главное действующее вещество розувастатин. Является зарубежным аналогом, совпадающим по своим фармакологическим свойствам с оригинальным препаратом. Производится в Венгрии и помогают снизить уровень холестерина. Стоимость – 510-1700 рублей.
  3. Розистарк. Эффективное средство, которое продается по вполне демократичной цене. Перед применением рекомендуется ознакомиться с инструкцией, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов от его использования. Стоимость в среднем колеблется от 250 до 790 рублей.
  4. Розукард. Еще один российский аналог. Действующее вещество аналогичное, также как и дозировка в одной таблетке. Противопоказан в случае чрезмерной чувствительности к действующим компонентам.
  5. . Использование этого препарата актуально в случае наличия гиперхолестеринемии первичной, гипертриглицеридемии, для уменьшения прогресса атеросклероза и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Производится в Венгрии и стоит 390-990 рублей.
  6. Роксера. Препарат гиполипидемического действия. Не рекомендуется использовать при беременности, во время кормления грудью, а также детям в возрасте до 18 лет. Средняя стоимость – 440-1800 российских рублей.
  7. Тевастор. Препарат, который необходимо применять по меньшей мере 4 недели для появления заметного эффекта. Производиться в Израиле и стоит приблизительно 350-1500 рублей.
  8. Новостат. Основным действующим веществом является аторвастатин. Препарат производится в России.

Цена на эти препараты разная и варьируется от 500 рублей до 3 тысяч и более.

Отзывы пациентов и врачей о Кресторе

Согласно мнению профессиональных врачей, Крестор показал себя достаточно эффективным препаратом, который способствовал снижению уровня холестерина в крови.

У большинства пациентов, участвующих в эксперименте, показатель приближался к норме уже через неделю, после начала прохождения курса.

Таблетки, представленные на рынке медикаментов, имеют высокое качество, в связи с чем эффективность от использования препарата гораздо выше. Как правило, курс этого препарата не вызывает каких-либо побочных эффектов.

Что касается мнения пациентов, оно полностью совпадает с отзывами врачей. Чаще всего встречаются мнения пациентов, которые перенесли инсульт или же инфаркт.

Таким образом, можно сделать вывод,что лекарство действительно эффективно. Необходимо только время, чтобы показатели пришли в норму.

Стоит ли принимать статины расскажет эксперт в видео в этой статье.

Уровень сахара

Последние обсуждения.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р 450 . Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 - примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: : часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность.

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Человек может отлично себя чувствовать, ходить на работу, заниматься повседневными делами и только после сдачи крови узнает о диагнозе - «гиперлипидемия». Это патология, при которой в организме повышается уровень триглицеридов и холестерина. Коварство недуга заключается в его бессимптомном протекании. Но именно он повышает риск возникновения атеросклеротических бляшек. А те, в свою очередь, могут привести к инфаркту, инсульту. Своевременно предупредить столь серьезные последствия позволяет препарат «Крестор». Это эффективное лекарство последнего поколения. Рассмотрим подробнее инструкцию по применению и основные аналоги «Крестора».

Форма выпуска, состав

Лекарство «Крестор» выпускается в виде таблеток.

Однако в зависимости от количества действующего вещества - розувастатина - производится несколько видов пилюль:

  1. Одни из них отличаются желтым цветом. Пилюли двояковыпуклые, круглые. На их поверхность нанесена гравировка ZD4522 5. Каждая таблетка содержит 5 мг основного вещества.
  2. Другие пилюли отличаются розовым цветом. Они также двояковыпуклые, круглые. Но в них содержится уже 10 мг действующего вещества. Гравировка на таких таблетках следующая: ZD4522 10.
  3. Выпускаются пилюли, содержащие 20 мг розувастатина. Они также розового цвета. Их отличает гравировка ZD4522 20.
  4. Существую таблетки, в которых основного вещества содержится 40 мг. Такие пилюли розового цвета, но овальной формы. На одной поверхности таблетки выгравировано ZD4522, а на другой - 40.

Все лекарства - как оригинальный препарат, так и любой аналог «Крестора» - продаются только по рецепту.

Действие медикамента

Препарат «Крестор» является современным Его часто применяют для профилактики и лечения атеросклероза.

Входящие в состав медикамента активные компоненты обеспечивают следующие воздействия на организм:

  • гипохолестеринемическое;
  • гиполипидемическое.

Его эффективность подтверждают отзывы пациентов. Они свидетельствуют, что препарат «Крестор» - от холестерина одно из лучших средств. При этом медикамент практически всеми больными хорошо переносится.

Благоприятное воздействие лекарства заметно уже через неделю. Однако максимальный эффект наступает только через 14-30 дней приема препарата «Крестор». Инструкция по применению (аналоги тоже действуют не сразу) предупреждает об этом.

Аналоги медикамента способны оказывать токсическое влияние на печень. Препарат «Крестор» выгодно отличается от них. Поскольку не оказывает негативного воздействия на важный орган.

Лекарство может быть единственным препаратом в терапии гиперхолестеринемии, гиперлипидемии. Иногда его рекомендуют использовать в качестве добавки к диете. А в некоторых случаях оно, в сочетании с другими медикаментами, составляет холестериноснижающее лечение.

В аптеках можно найти прекрасный аналог «Крестора». Но этот вопрос изначально следует решить с доктором.

Показания к применению

Подбирая аналог «Крестора» обязательно учитывайте, при каких состояниях средство рекомендуется к использованию.

Оригинальный медикамент обладает следующими показаниями:

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • профилактика инсульта;
  • смешанная гиперхолестеринемия;
  • профилактика инфаркта;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • атеросклероз;
  • гипертриглицеридемия.

Дозировки лекарства

Назначает таблетки «Крестор» только врач. Дозировки зависят от стадии патологии и риска развития сердечных недугов.

  1. Пилюля не должна измельчаться. Ее проглатывают целиком.
  2. Принимать препарат разрешено в любое время. Его употребление не зависит от приема пищи.
  3. Перед терапией лекарством «Крестор» пациента необходимо перевести на гиполипидемическую диету. Она продолжается и во время приема таблеток.
  4. Доза лекарства подбирается индивидуально. Как правило, в начале терапии она составляет 5 либо 10 мг. Таблетку употребляют 1 раз в сутки.
  5. В случае плохой результативности лечения увеличение дозы возможно только после 4 недель терапии. В этом случае пациенту рекомендуется раз в день принимать пилюлю, содержащую 20 мг основного вещества.
  6. Крайне редко назначается максимальная дозировка лекарства. Она показана только тем пациентам, у которых диагностируется тяжелая стадия гиперхолестеринемии и наблюдается высокий риск развития сердечных и сосудистых патологий. При этом дозировка 40 мг показана в том случае, если предпринятое лечение таблетками 20 мг не принесло необходимого эффекта.
  7. Пациенты, которым рекомендовано принимать максимальную дозу лекарства, находятся под постоянным контролем докторов, поскольку высок риск развития неблагоприятных побочных эффектов.
  8. Спустя 2-4 недели у людей, употребляющих повышенные дозы медикамента, обязательно контролируют показатели липидного обмена. В зависимости от результатов теста корректируют назначения.

Побочные эффекты

Пациенты при соблюдении назначенной врачом дозировки редко сталкиваются с негативными последствиями от приема препарата «Крестор». Отзывы людей это подтверждают.

Согласно инструкции могут проявиться такие реакции:

  1. ЖКТ: тошнота, боль в районе живота, запор.
  2. Нервная система: головокружения, часто возникает головная боль.
  3. Кожные покровы: зуд, крапивница, иногда сыпь.
  4. Иммунная система: редко проявляется ангионевротический отек.
  5. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, рабдомиолиз, миопатия.
  6. Мочевыводящая система: протеинурия.

Противопоказания

Лекарство «Крестор» обладает целым рядом ограничений. Обязательно перед употреблением препарата ознакомьтесь с ними.

Таблетки (10 мг, 20 мг) противопоказаны:

  • при повышенной чувствительности;
  • недугах печени, протекающих в активной стадии, в том числе при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз;
  • выраженных нарушениях в работе почек;
  • миопатии;
  • одновременном употреблении лекарства «Циклоспорин»;
  • беременности;
  • лактационном периоде;
  • отсутствии адекватной контрацепции;
  • предрасположенности к возникновению миотоксических осложнений.

Пилюли 40 мг обладают следующими ограничениями к приему:

  • повышенная чувствительность;
  • одновременная терапия медикаментом «Циклоспорин»;
  • беременность, период лактации;
  • неэффективные методы контрацепции;
  • патологии печени, которые диагностируются в активной форме;
  • гипотиреоз;
  • почечная недостаточность;
  • мышечные заболевания в анамнезе (либо личном, либо семейном);
  • злоупотребление алкоголем;
  • миотоксичность в результате приема других препаратов;
  • состояния, провоцирующие повышение концентрации розувастатина;
  • одновременная терапия фибратами;
  • азиатская раса.

Аналоги препарата

Сегодня можно подобрать достаточно эффективные заменители «Крестора». Однако не спешите делать это самостоятельно. Не забывайте, если вам было назначено оригинальное лекарство, то именно препарат «Крестор» отлично подходит для вашего организма и того недуга, с которым предстоит бороться. Поэтому самостоятельно подбирать другие медикаменты не только нежелательно, но может быть и опасно.

Самый основной аналог «Крестора» - это медикамент «Розувастатин». Однако фармацевтический рынок способен предложить и другие средства, не менее эффективные.

Прекрасными аналогами оригинального препарата являются лекарства:

  • «Розистарк».
  • «Розарт».
  • «Акорта».
  • «Мертенил».
  • «Тевастор».
  • «Розукард».
  • «Роксера».
  • «Розувастатин кальция».
  • «Розикор».
  • «Рустор».
  • «Розувастатин-СЗ».
  • «Розулип».

Стоимость медикаментов

Очень часто необходимость заменить оригинальное средство возникает в результате его высокой цены. К сожалению, многим не по карману приобретение лекарства «Крестор». Аналоги, цена которых значительно ниже, выступают в этом случае прекрасной альтернативой. Только не забывайте изначально посоветоваться с врачом.

Итак, ознакомимся с ценами на оригинальное лекарство и основные аналоги:

  • препарат «Крестор» № 28 (10 мг) - 1676 руб.;
  • лекарство «Крестор» № 28 (20 мг) - 2825 руб.;
  • таблетки «Акорта» № 30 (10 мг) - 511,40 руб.;
  • медикамент «Акорта» № 30 (20 мг) - 1049,50 руб.;
  • средство «Мертенил» № 30 (10 мг) - 663 руб.;
  • препарат «Мертенил» № 30 (20 мг) - 1045 руб.;
  • лекарство «Розувастатин» № 30 (10 мг) - 478,70 руб.;
  • таблетки «Розувастатин» № 30 (20 мг) - 622,30 руб.

Что думают о препарате врачи и пациенты?

Конечно, в первую очередь важно мнение людей, которые столкнулись с данным препаратом. Что говорят медики о медикаменте «Крестор»? Отзывы докторов свидетельствуют, что у пациентов, которым было назначено данное средство, уровень холестерина отлично снижался. При этом у большинства из них показатель достигал нормальной отметки уже спустя неделю после начала приема средства.

Врачи отмечают, что данный медикамент прекрасно изучен, обладает большой доказательной базой. Таблетки отличаются высоким качеством. Поэтому данное лекарство в сравнении с другими медикаментами данной группы работает более эффективно. Зачастую оно отлично переносится организмом.

Просто удивительно, но лекарство «Крестор» относится к той категории препаратов, о которых мнения врачей и пациентов полностью совпадают. Люди, которым было назначено средство, отмечают, что таблетки отлично помогают снизить уровень холестерина. Об этом свидетельствуют все больные, употребляющие лекарство.

Чаще всего отзывы оставляют пациенты, перенесшие инфаркт или инсульт. Они свидетельствуют, что медикамент очень эффективен. Однако некоторым из них пришлось пропить таблетки около месяца, чтобы высокий показатель опустился до нормы.