Альфа холин уколы инструкция по применению. Холина альфосцерат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - лекарственный справочник гэотар. Хранить в местах, недоступных для детей

Латинское название: Choline alfoscerate Состав и форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл.

Состав:

активное вещество: холина альфосцерат полигидрат (в пересчёте на холина альфосцерат) – 250 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла.

Описание лекарственной формы:

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Интересно: Фармакодинамика:

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакокинетика:

Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге – 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.

Показания: Органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания.
Аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.

Интересно: Противопоказания: Гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой;
Геморрагический инсульт (острая стадия);
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат Холина альфосцерат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг/сут (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.

Передозировка:

Симптомы: тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено.

Особые указания:

Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: Действующее вещество: Choline alfoscerate* Аналоги по действующему веществу:

Брутто-формула

C 8 H 20 NO 6 P

Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28319-77-9

Фармакология

Фармакологическое действие - нейропротективное .

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Субстратно обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. Повышает настроение, улучшает умственную деятельность, концентрацию внимания, запоминание и способность к воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет эмоциональную неустойчивость, апатию. В остром периоде черепно-мозговых травм способствует нормализации кровотока и биоэлектрической активности мозга на стороне поражения, способствует регрессу неврологической симптоматики.

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ , накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Применение вещества Холина альфосцерат

Черепно-мозговая травма (острый период) с преимущественно стволовым уровнем поражения, хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), деменция (альцгеймеровского типа, сенильная, смешанные формы), ишемический инсульт (восстановительный период), хорея Гентингтона, функциональные расстройства ЦНС , нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и концентрации внимания, старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Холина альфосцерат

Тошнота, аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь.

Особые указания

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1482
	0.1095
	0.0923
	0.0101

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.052 (Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул - маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная.

Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

4 мл - ампулы (3) - пачки картонные.4 мл - ампулы (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Холиномиметик центрального действия, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина (метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге). При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина - одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Препарат обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию; увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга.

Препарат улучшает функции мозга, воздействуя на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Дозозависимо стимулирует выделение ацетилхолина, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет 88%.

Легко проникает через ГЭБ, концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови.

Метаболизм и выведение

В организме холина альфосцерат под действием ферментов биотрансформируется до холина и глицерофосфата (обеспечивающих фармакологические эффекты препарата). 85% выводится легкими в виде диоксида углерода; оставшаяся часть (15%) выводится с мочой и калом.

Дозировка

При острых состояниях препарат вводят в/м или в/в (медленно) в суточной дозе 1 г (1 ампула) на протяжении 10-15 дней, затем переходят на пероральный прием препарата в суточной дозе 1.2 г (по 800 мг /2 капс./ утром и 400 мг /1 капс./ днем) в течение 6 мес.

При хронических состояниях препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Продолжительность терапии - 3-6 мес.

Передозировка

Симптомы: диспепсия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Церепро не установлено.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного действия препарата, а также влияния на репродуктивные функции.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (как следствие допаминергической активации).

Прочие: аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Показания

— острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;

— психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;

— хроническая недостаточность мозгового кровообращения;

— когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии;

— старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Церепро не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3 шт. ЛС-000476 (2002-06-10 - 0000-00-00)
. капс. 400 мг: 10 или 14 шт. ЛС-000475 (2031-05-10 - 0000-00-00)

В одном миллилитре раствора содержится 250 миллиграмм холина альфосцерата . Также присутствует вода.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного слегка окрашенного или бесцветного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Также выпускается в капсулах.

Фармакологическое действие

Оказывает нейропротективное воздействие . На холинорецепторы оказывает возбуждающее действие, в основном возбуждает центральные холинорецепторы. Попадая в организм, расщепляется на глицерофосфат и холин . При острых черепно-мозговых травмах нормализирует кровоток и биоэлектрическую мозговую активность в месте поражения, стимулирует регресс неврологической симптоматики.

Побочные действия

Могут наблюдаться:

тошнота , сухость слизистой ротовой оболочки, ;
, нервозность , тревога , агрессивность , ;
и сыпь;
учащение мочеиспускания, болевые ощущение в месте введения.

Инструкция по применению Холина Альфосцерата (Способ и дозировка)

Принимается внутрь до приема пищи по 400 миллиграмм три раза в сутки на протяжении от трех до шести месяцев. При острых состояниях вводится внутривенно или внутримышечно (медленно) в количестве один грамм в сутки.

Передозировка

При передозировке Холина Альфосцерата наблюдается тошнота , возбуждение и . В данном случае необходимо снизить дозу препарата.

Холина альфосцерат – это нейрометаболический стимулятор, оказывающий нейропротекторное действие. Холиномиметик с преимущественным влиянием на холиновые рецепторы в ЦНС.

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат:

Холин участвует в биосинтезе ацетилхолина - одного из основных медиаторов нервного возбуждения;
Глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона.

Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию - улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию.

У больных с инволютивным или наследственно-дегенеративным психоорганическим синдромом положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации.

Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии. Активизирует умственную деятельность.

В острый период черепно-мозговой травмы у больных с сохраненными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока холина альфосцерат вызывает увеличение линейной скорости кровотока на стороне поражения, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу неврологической симптоматики и восстановлению сознания.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания к применению

От чего помогает Холина альфосцерат? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных процессов в головном мозге;
старческая псевдомеланхолия;
нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: снижение интереса, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность;
последствия цереброваскулярной недостаточности, первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, инициативности и мотивации;
черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
мультиинфарктная деменция.

Инструкция по применению Холина альфосцерат, дозировки

Раствор вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно. При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.

Стандартная суточная доза по инструкции – 1000 мг (1 грамм) Холина альфосцерата. Длительность курса до 10 дней, затем рекомендовано перейти на прием препарата в капсулах.

При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

При возникновении тошноты дозу Холина альфосцерата следует уменьшить.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Холина альфосцерат:

тошнота, фарингит, сухость слизистой ротовой оболочки, диарея, запор;
головокружение, нервозность, тревога, агрессивность, бессонница, сонливость, головная боль;
крапивница и сыпь;
учащение мочеиспускания, болевые ощущение в месте введения.

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Противопоказания

Противопоказано назначать Холина альфосцерат в следующих случаях:

острая стадия геморрагического инсульта;
возраст до 18 лет;
период беременности и кормления грудью;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Передозировка

При передозировке наблюдается тошнота, возбуждение и головная боль. При появлении таких симптомов необходимо снизить дозу препарата.

Аналоги Холина альфосцерат, цена в аптеках

При необходимости, заменить Холина альфосцерат можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Глеацер,
Холитилин,
Церепро,
Ноохолин Ромфарм,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Холина альфосцерат, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Холина альфосцерат раствор 250 мг/мл 4 мл 3 шт. – от 180 до 330 рублей, по данным 392 аптек.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.