Побочные эффекты Преднизолона — последствия приема глюкокортикостероида. Дексаметазон в бодибилдинге и спорте: свойства, влияние на организм, побочные эффекты Преднизолон таблетки в бодибилдинге

""КОРТИКОИДЫ (кортикостероиды), прир. стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников позвоночных. Относятся к С21 - стероидам, в основе к-рых лежит скелет прегнана (ф-ла I). По физиол. действию условно подразделяются на глюко- и минералокортикоиды. Первые преим. регулируют обмен глюкозы в организме, вторые - обмен воды и ионов (Na+, К+). Назв. кортикоида, по номенклатуре ИЮПАК, включает корень "прегн" с разл. окончаниями: для насыщенных кортикоидов- "ан", ненасыщенных-"ен", гидроксилсодержащих -"ол", карбонилсодержащих - "он" и т.д.; префиксы "нор" и "гомо" используют для обозначения утраченных или дополнит. углеродных атомов, "секо" - для обозначения места разрыва кольца. Буквами a и b обозначают заместители, расположенные соотв. под и над плоскостью молекулы скелета. Применяют также тривиальные, а для синтетич. кортикоидов фирменные названия.
461_480-67.jpg
Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. кортикоидов, из к-рых наиб. значение для жизнедеятельности организма имеют: из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV); из минсралокортикоидов -кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих кортикоидов представлены в таблице.
Кортикоиды
Хим. св-ва кортикоидов определяются наличием a,b - ненасыщенной кетонной группировки в кольце А и кетольной группировки в боковой цепи кольца D. Кетогруппа и гидроксил в положении II из-за стерич. препятствий химически довольно инертны: по II-кетогруппе не образуются гидразоны и семикарбазоны, IIb - гидроксильная группа в обычных условиях не ацилируется. Биосинтез кортикоидовпроисходит в надпочечниках из холестерина, к-рый превращ. последовательно в прегненолон (Зb-гидрокси-5-прегнен-20-он) и прогестерон (см. Гестагены). Последний подвергается ферментативному гидроксилиpованию в положение 17 с образованием 17a-производного и его послед. превращением или в положение 21 с образованием кортексона и далее кортикостерона и альдостерона. Биол. св-ва и действия кортикоидов весьма многообразны. Удаление надпочечников (адреналэктомия) приводит, с одной стороны, к непрерывной потере организмом Na+ и воды при одноврем. росте содержания К+ , с другой - к резкому падению содержания гликогена в печени и сахара в крови. Первое явление может быть ликвидировано введением минералокортикоидов, второе - введением глюкокортикоидов. наиб. сильным глюкокортикоидным эффектом среди прир. кортикоидов обладает кортизол. Однако его минералокортикоидное действие в 5000 раз ниже, чем у альдостерона. В свою очередь, глюкокортикоидное действие последнего в 4 раза ниже, чем у кортизола. В то же время глюкокортикоиды помимо регуляции обмена углеводов стимулируют деятельность сердечной мышцы, подавляют иммунитет, проявляют противовоспалит. действие и т.д. Минералокортикоиды оказывают действие на центр. нервную систему, проницаемость мембран и т. д. Вопреки ранее принятому взгляду на кортикоиды как на катаболич. стероиды, они проявляют избират. анаболич. действие, в частности гепатотропное, лиенотропное и др. Согласно существующим представлениям, кортикоиды осуществляют свои биол. ф-ции, связываясь с белками-рецепторами в активный комплекс, к-рый действует на геном, вызывая экспрессию генов. Так, усиление отложения гликогена в печени связано со стимуляцией активности трансаминазы за счет повышения синтеза фермента. Не исключено и мембранное действие кортикоидов. Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов надпочечниками производится в организме действием адренокортикотропного гормона (АКТГ), выделяемого гипофизом под влиянием обратной связи через гипоталамус. Механизм регуляции биосинтеза минералокортикоидов достоверно не установлен. Нормальный уровень биосинтеза кортикоидов организма у человека составляет 20-30 мг кортизола, 2-4 мг кортикостерона и 20-200 мкг альдостерона. Сильный выброс кортикоидов надпочечниками происходит при стрессе. Стойкие нарушения баланса кортикоидов приводят к ряду заболеваний: отдельные виды гипертонии (гиперальдостеронии, гиперминералокортицизм), болезнь Аддисона, синдром Кушинга и др. Инактивация кортикоидов происходит в печени путем частичного восстановления и связывания глюкуроновыми и серной к-тами. кортикоидов и продукты их метаболизма быстро выводятся из организма, гл. обр. с мочой. Мед. использование прир. кортикоидов затрудняется многосторонностью их биол. действия (мультифункциональностью) и подавлением гормонопроизводящей деятельности надпочечников. Были предприняты исследования по поиску аналогов глюкокортикоидов с узким спектром биол. действия. наиб. перспективным оказалось введение двойной связи в положение 1,2, атомов F в положения 6a и 9a, СН3 или НО-групп в положение 16. Из синтетич. аналогов наиб. известны преднизолон (11b, 17a, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), десонид (110, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-прегна-1,4-диен-3,20-дион), триамцинолон (11b, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-9a-фторпрегна-1,4-диен-3,20-дион), синалар (11b, 21-дигидрокси-6a, 9a-дифтор-16a, 17a-диметилметилендиоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), дексаметазон (11b, 17a, 21-тригидрокси-9a-фтор-1бa-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион) и др., обладающие высоким противовоспалит. действием и почти не влияющие на обмен ионов. Общий недостаток, ограничивающий применение кортикоидов, - иммунодепрессивное действие. Минералокортикоиды и их аналоги самостоят, мед. значения не имеют. Применение находят их антагонисты - 17-спиролактоны. Пром. методы получения глюкокортикоидов исходят из прир. генинов спиростанового ряда (напр., диосгенин) или стероидных алкалоидов (напр., соласодин), деградацией к-рых получают ацетат 16-дегидропрегненолона (АДП; VII). Последний превращают в кортизол (II) по схеме:
461_480-69.jpg
Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы, введение (через бромгидрин) оксидного кольца в положение 9b, 11b и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов, исходящие из 17-кетостероидов, получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез кортикоидов пром. применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим. превращ. 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбальдегида. Применяют кортикоиды в медицине при заместительной терапии и в качестве антивоспалит., антиревматоидных, антиаллергич. и иммунодепрессивных ср-в.""

Если эта информация, на уровне детского сада, не дает понимания как все устроено, то в дальнейшем нет смысла ничего обсуждать.

Преднизолон представляет собой синтетический стероидный препарат (не путать с анаболическими стероидами) аналог глюкокортикоидных гормонов человека. Хоть препарат и обладает стероидной структурой, направление его активности противоположно действию анаболических стероидов.

В первую очередь различия касаются сильного угнетающего действия в отношении иммунной системы, если анаболические стероиды просто меняют баланс в её работе (превалирование бета-лимфоцитов и подавление т-лимфоцитов, что порой может вызывать более частые заболевания ОРЗ), то Преднизолон тотально подавляет (слабее чем Дексаметазон) базисные функции иммунной системы:

1. Ингибирование активности лейкоцитов и макрофагов в тканях. Ограничение транспорта лейкоцитов к месту возможного воспалительного процесса, торможение активности гистофагоцитов в отношении захвата и переваривания бактерий экзогенных частиц и веществ, так же ингибирует синтез интерлейкина-1 (цитокина - медиатора воспаления и иммунитета).

Усиливает плотность стенок лизосом, что уменьшает объём гидролитических ферментов в очаге воспаления. Ингибирует проницаемость капиллярной сети вследствие активности гистамина. Подавляет производство лейкотриенов и простагландинов ввиду активности фосфолипазы, так же (по действию схожим с активностью НПВС) ингибирует синтез циклооксигеназ первого и второго типа (но больше второго). Уменьшает кол-во обоих лимфоцитов (T-B), базофилов, моноцитов и др. ввиду их транспорта из сосудистой системы в лимфатическую, тормозит синтез антител.

Уменьшает активность фибробластов, что влечёт подавление синтеза коллагена, так же подавляет секрецию адренокортикотропного гормона и бета-липотропина (стимулятора липолиза в подкожной жировой ткани), фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона.

Обладает значительной активностью в отношении метаболизма жиров, белков и углеводов, ускоряя глюконеогенез (и его ферментов), потенцирует захват аминокислот почками и печенью, так же усиливает "запасание" гликогена в мышцах и печени из продуктов распада белков, способствует росту уровня глюкозы в крови (в организме глюкокортикоиды вырабатываются в ответ на стресс, повышая уровень глюкозы способствуют повышению энергетического потенциала организма для неотложных действий - боя с противником или бегства), в свою очередь рост уровня глюкозы провоцирует рост уровня инсулина, однако препятствует усвоению глюкозы жировой тканью, оставляя её для органов и главное мышечной ткани. Однако рост уровня инсулина может стать причиной утилизации глюкозы именно в жировые клетки (в этом одна из причин почему люди, часто нервничающие на работе обладают избыточной жировой массой).

Разрушающе действует как на соединительную ткань (суставы и связки), так и на ткани костей, кожи, мышц и лимфы. Активен в отношении регулирования уровней электролитов (выводит калий и кальций, копит натрий, что увеличивает кол-во воды в теле). Потенцирует синтез кислот и пепсина в желудке, что может стать причиной язв.

В целом обладает антиаллергенным, противовоспалительным действием, а так же подавляет пролиферацию (деление) клеток (что активно используется как в комплексном лечении онкологических болезней, а так же цирроза печени).

В сфере спорта часто используется для повышения силовой выносливости (так как повышает уровень глюкозы в крови), что делает данный класс препаратов весьма заманчивым для бегунов на дальние дистанции, велосипедистов и др. В бодибилдинге и пауэрлифтинге может быть использован для уменьшения болей и отёков после травм, а так же довольно часто используется в случае болезненности в месте инъекций анаболических стероидов (если НПВС не помогают), особое внимание стоит уделить мазям на основе Преднизолона либо иных глюкокортикоидов, так как они снижают количество стероидных угрей.

Показаниями к клиническому использованию являются: аллергии, дегенеративные изменения в суставах иной соединительной ткани (снимает боль и воспаления), болезнь Бехтерева, болезнь Аддисона, астма, дерматомиозит, в качестве ГЗТ (если надпочечники не функционируют), состояние гипогликемии (на заметку атлетам безмерно использующих инсулин), цирроз печени, гепатиты, онкологические заболевания, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, экземы, дерматиты, облысение, псориаз, пузырчатка. При внутримышечном и внутривенном ведении Преднизолон позволяет купировать острые состояния: шока, аллергий, отёки мозга, острые формы астмы, острый гепатит, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка), тиреотоксический криз.

Побочными явлениями препарата являются: пептические язвы, увеличение жировой массы тела, высокий уровень глюкозы вплоть до развития диабета, подавление способности ЖКТ переваривать продукты молочного происхождения (кроме молочнокислых), выведение солей кальция и калия, накопление солей натрия что провоцирует избыточное скопление воды, повышение АД, разрушение костной ткани, усиление сворачивающей способности крови, глаукома, катаракта, подавление иммунной системы (повышение заболеваемости).

Важной проблемой в системе подготовки спортсменов является применение допинга, как мощного фактора повышения спортивной работоспособности и улучшения достижений атлетов.

Вот уже более трёх десятков лет в спорте высших достижений господствует допинг, борьба с которым ведётся с 1962 г. Впервые данная проблема обсуждалась в комиссии Организации Объединённых Наций по наркотикам. В 1968 г. Олимпийские игры в Мексике стали первыми международными соревнованиями, где были предприняты антидопинговые меры.

Однако допинг имеет многотысячелетнюю историю, которая началась задолго до того, как в Греции были организованы I Олимпийские игры современности. Спортсменами использовались различные стимуляторы для показа высоких результатов. Это были некоторые лекарственные растения, семенники убитых животных, употреблявшиеся в пищу, всякие методы заговоров (экстрасенсов) и другие приёмы. Всё это продвигалось в Европу из более развитых в то время по части допингов стран - Индии и Китая, которые уже имели достаточно развитую "фармацевтическую индустрию" по изготовлению настоев, экстрактов и других лекарственных форм, известных десятки тысяч лет стимуляторов нервной системы и других препаратов. Затем подключились к этой гонке Вавилон и Древний Египет, которые вели активные военные действия со своими соседями и нуждались в повышении боеспособности своих воинов, а также спортсменов. Европа внесда свою лепту в связи с завоеваниями Александра Македонского и впоследствии Римской Империи.

Допингом называется биологически активное вещество, искусственно повышающее спортивную работоспособность и вызывающее побочные эффекты в организме.

Допинг - это назначение или использование здоровыми людьми веществ, в любой форме чуждых организму, или физиологических веществ в количествах, превышающих нормальные, и ненормальные методов, с исключительной целью добиться искусственным и нечестным путем улучшения результатов в соревновании.

В настоящее время Медицинская комиссия Международного Олимпийского комитета выделяет свыше 10 000 препаратов в различных лекарственных формах, относящихся к допинговым. Во многих международных спортивных федерациях установленные рекорды утверждаются лишь при наличии медицинского протокола или заключения биопроб спортсменов на содержание в них допинговых лекарств.

Международная любительская легкоатлетическая федерация (IAAF) является лидером в борьбе с допингом. Ниже приводятся фармакологические средства, являющиеся допингами и запрещенные IAAR Это далеко не исчерпывающий список запрещённых веществ.

Автор приводит список запрещённых препаратов, как даны они в литературных источниках (Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., 1996; Списокзапре-щённых препаратов, выпущенный к Всемирным юношеским играм в Москве, 1998; Спортивная медицина. Справочное издание, 1999).

Кровяной допинг (гемотрансфузия), включая использование эритро-поэтина (ЕРО), препаратов, увеличивающих плазму крови (например, HAES), искусственных датчиков кислорода является запрещённым методом. В результате этой процедуры кратковременно увеличивается количество эритроцитов, повышается доставка кислорода к работающим мышцам, обуславливая рост аэробной способности и улучшение выносливости.

Анаболические агенты

(андрогенические анаболические стероиды; применение препаратов объясняется стимулирующим эффектом в отношении синтеза белка, приводящим к увеличению мышечной массы, содержания в них белка и нуклеиновых кислот)

Ежегодно этот список пополняется новыми средствами, используемыми в качестве допинга. Хронология по запрещению допингов Международным Олимпийским комитетом выглядит так:

1967 г. - запрещены стимулирующие вещества и наркотические анальгетики;

1975 г. - анаболические стероиды;

1982 г. - кофеин, тестостерон;

после 1984 г. - "кровяной допинг";

1985 г. - диуретики;

1986 г. - бета-блокаторы и кортикостероиды;

1987 г. - пробенецид и другие блокирующие и маскирующие фармакологические средства, хорионический гонадотропин (ХГТ); 1989 г. - соматотропин (СТГ);

1992 г. - образована новая подгруппа - "другие анаболические агенты" (к примеру, кленбутерол, салбутамол).

В настоящее время имеется значительное количество фармакологических средств, которые не относятся к допингам. Применяя их на основе знания механизмов их действия, можно влиять на процессы адаптации и восстановления спортсменов после истощающих нагрузок. Подбор адекватных фармакологических средств позволяет решать проблему восстановления и повышения работоспособности спортсменов без использования допингов, которые могут привести в тяжёлым расстройствам здоровья спортсменов.

Любое незаконное копирование информации будет преследоваться и охраняется в соответствии с законами России, Украины, Белоруссии.

При цитировании содержания сайта в сети Интернет (независимо от вида материалов) активная ссылка на портал обязательна. Для других видов использования материалов условия оговариваются отдельно.

Если вы получили травму, понятное дело, хочется поскорее прийти в норму. Как это сделать? Да очень просто! Взял да и вколол сам себе инъекцию кортизона! Сегодня в нашем спорте этот способ широко распространен.

Кортизон в аптечке культуриста стоит на самом почетном месте, рядом со стероидами. Тем более, что и то, и другое относится к одному типу гормонов. В бодибилдинг кортизон попал из медицины.

Ну а в терапевтическую практику внутримышечные инъекции кортизона вошли в 1950-е годы: их применяли как противовоспалительное средство при артритах - отложениях солей в суставах.

Метод хорошо себя зарекомендовал, и с тех пор медики начали применять их для лечения почти всех острых и хронических воспалительных заболеваний костно-мышечной системы, включая тендиниты (воспаления сухожилий), бурситы, растяжения связок и сухожилий, воспаления суставов.

Со временем кортизон стал "дежурным" препаратом в спорте.
УРОК БИОХИМИИ

Надпочечники вырабатывают два разных класса стероидов: андрогены и кортикостероиды. Эти естественные гормоны поразному действуют на организм. Андрогены не обладают противовоспалительными свойствами, но влияют на рост тканей; в этом плане они близки к анаболикам.

А вот кортикостероиды, наоборот, относятся к катаболикам, зато способны подавлять воспаления. Когда ученые это установили, они сразу же создали синтетические кортикостероиды. Первым был препарат кортизон, за ним последовало множество других, в том числе преднизолон и дексаметазон. Для инъекций их обычно смешивают с местным обезболивающим или "замораживающим" средством типа лидокаина.
РОЗЫ И ШИПЫ

Кортизон, в самом деле, эффективен, но только при правильном применении. Для начала, его нельзя рассматривать как единственное лекарство: это лишь часть общей лечебной программы, обычно включающей отдых, реабилитацию и профилактические упражнения. Кортизон снимает боли в травмированных суставах, воспаления и опухоли, но злоупотребление им опасно.

Дело в том, что передозировка приводит к прямому повреждению суставного хряща или поверхности сустава. Удивляться этому не нужно. Любые гормоны схожи со змеинным ядом: в малых дозах лечат, в больших - калечат. В бодибилдинге сложилось "железное" правило (взятое из медицины) - нельзя применять кортизон на один и тот же сустав чаще трех раз в год. К тому же, надо знать, как делать инъекцию.

Чайники обычно колят прямо в то место, которое болит и обычно попадают в сухожилие. Между тем, спортивный врач никогда не вводит кортизон прямо в воспаленное сухожилие - только в окружающую его "сумку". Такое лечение проводят при тендинитах плечевых суставов, бурситах локтей и тазобедренных суставов. Кстати, такого рода инъекции можно проводить только под контролем медика.

Известны случаи, когда кортизон вызывал ослабление прочности сухожилий. Кстати, надо уточнить, что в любом случае инъекции кортизона делают сухожилия менее прочными. Вот поэтому после инъекций необходимо воздерживаться от тренировок 10-14 дней (точный срок определяется врачом по месту укола и диагнозом). Запомните, кортизон никогда не применяют при воспалениях подколенного и ахиллова сухожилий - из-за риска полного их разрыва; при острых травмах связок или растяжениях мышц кортизоновые инъекции тоже не рекомендуются.

Нельзя делать инъекции в инфицированный участок тела или рядом с ним. Я имею в виду то место на вашей ж..., куда вы обычно колете стероиды и где у вас, возможно, уже образовалась инфекционная опухоль.

Инъекции исключены, если у вас аллергия на стероидные препараты. Вы должны знать, что у многих качков после инъекции кортизона проявляется "постстероидная вспышка" - резкое усиление боли вокруг места инъекции на период до двух суток. В таком случае своему больному суставу вы должны обеспечить покойный покой и приложить лед. Помогают и анальгетики типа аспирина или тайленола.
ВЫВОДЫ

Кортизон - препарат с мощным противовоспалительным потенциалом, способный заметно ускорить восстановление после травмы. Однако как со всеми гормональными средствами с ним надо проявлять осторожность. Чтобы избежать осложнений, запомните следующие правила:

Не делайте больше трех кортизоновых инъекций в год;

Давайте "уколотому" месту, по крайней мере, 10-дневный отдых, чтобы предотвратить повреждение сустава или разрыв связок;

Не забывайте: сама по себе инъекция - не панацея; кортизон - только часть сложного лечебного процесса, включающего отдых от физической нагрузки, физиотерапию и особые профилактические упражнения.
Николас Ди Нкбиле

Дексаметазон – препарат класса глюкокортикостероидов, то есть препарат на основе аналогов собственных гормонов, вырабатываемых надпочечниками. В медицине данный препарат широко используется из-за своего ярко выраженного свойства подавлять воспалительные процессы.

Аналогичные препараты группы глюкокортикостероидов:

• Беклометазон
• Преднизолон

Дексаметазон в бодибилдинге и спорте

Дексаметазон нередко применяется в бодибилдинге и других видах спорта для кратковременного повышения выносливости, а также для снижения боли в суставах и связках.

Препарат также способен привести к росту мышечной массы за счет способности резки снижать выработку катаболических гормонов на курсе приема. Однако использование Дексаметазона для целей набора массы не всегда оправдано:

• Во-первых, препарат довольно токсичен и может вызывать множество серьезных побочных эффектов, особенно при превышении дозировок;
• Во-вторых, часто набор массы происходил за счет накопления жира (из-за ускорения синтеза высших жирных кислот);
• В-третьих, прием Дексаметазона может приводить к снижению выработки собственного тестостерона.

Если же вы все-таки решили принимать Дексаметазон в качестве средства для набора мышечной массы, настоятельно рекомендуется сочетать прием препарата с андрогенами и анаболическими стероидами. При этом необходимо понимать, что прием Дексаметазона с андрогенными или эстрогенными препаратами значительно увеличивает период его полувыведения из организма, что само по себе повышает риск проявления побочных эффектов.

Также нежелательно сочетать прием Дексаметазона с курсом , поскольку действие последнего будет значительно снижено.

Дозировки и способы приема

• Дозировка : 0,5-1,5 мг в сутки (1-3 таблетки);
• Время приема : 1 раз в день утром после еды, или после еды за 1-1,5 часа до тренировки;
• Курс приема : не более 2-3 недель.

Оптимальным периодов приема Дексаметазона является прием только в дни тренировок – это позволит повысить эффективность препарата, снизить частоту побочных эффектов и использовать более длительный курс.

Побочные эффекты и противопоказания Дексаметазона

• Увеличения риска остеопороза и, как следствие, ломкости костей (за счет «вымывания» кальция);
• Потеря эластичности связок – наблюдается при длительных курсах;
• Повышение резистентности к инсулину и, как следствие, риска развития диабета (людям, уже страдающим диабетом, прием Дексаметазона противопоказан);
• Токсичное воздействие на ЖКТ – повышается риск развития язв (людям, уже страдающим от язв желудка или двенадцатиперстной кишки, прием Дексаметазона противопоказан);
• Повышенная нагрузка на почки – при наличии хронической почечной недостаточности прием Дексаметазона противопоказан;
• Разрушение мышечной ткани – все препараты на основе глюкокортикоидов являются стрессовыми гормонами, расщепляющими мышцы.
• Накопление жидкости.

В настоящее время препарат Дексаметазон входит в перечень официально запрещенных WADA для употребления в спорте.

Важно ! Ни в коем случае не принимайте любые фармакологические препараты, в том числе Дексаметазон, в спортивных целях без сдачи анализов, консультаций и контроля квалифицированного врача. Прием данных препаратов «на свой страх и риск» может привести к необратимым патологическим изменениям органов и систем.